新药速递 | 有望使胰岛功能“灵药”的世界首款中国原研药

正常生理长时间时，生物体血压水平在空腹长时间下稳固在3.9-5.6 mmol/L，这种长时间称之为血压平衡状态。血压平衡状态是确保脑干等关键性脏器、红细胞等依赖磷酸供能的细胞展现出正常生理功能的基础。在复杂而精密的血压平衡状态种系统之前，磷酸磷酸化（GK）作为血压平衡状态全方位平衡的关键性环节，如同“芯片”般同时长期存在于血压催化反应核心器官之前，协调着各器官二者之间的精密协作，将互补的平衡机制结合成一个紧密催化反应和稳固的磷酸平衡状态网络。

2型号高血压病理生理机制尽管复杂，但其共同特征均为血压失平衡状态，临床表现为“四维基准”不达标，即持续高血压、餐后血压突出下降、血压周期性大等。从血压平衡状态的角度来看，2型号高血压病患自身调糖能力也受损，有研究课题结果显示2型号高血压病患GK长期存在损伤。在2型号高血压之前，充满磷酸的β细胞会积存人体内，从而下调细胞质糖类以减少耗氧量和ATP生成。这些糖类变动抑制抗生素排泄，下降血压，随着高血压进展进一步破坏抗生素排泄。罪魁祸首不是磷酸，而是磷酸磷酸化（一种磷酸诱导）的积存。

鉴于磷酸磷酸化在机体维持自身调糖能力也之前展现出着关键性核心作用，自GK被找到之后的半个多世纪以来，对磷酸磷酸化及其通路的探索研究课题仍然在不断深入。目前GK激活剂（GKA）已重回科学研究课题阶段，成果令人瞩目。

日期，磷酸磷酸化激活剂（GKA）多格列艾汀在必将完成科学研究课题的世界首个“First in class”高血压药物，已于2021年4月最先进行之前国药物上市申请（NDA），获批可期。近日，国际顶级医学期刊《自然环境-医学》（Nature Medicine）同时刊发了两项多格列艾汀的关键性Ⅲ期注册科学研究课题结果——SEED研究课题和DAWN研究课题。多格列艾汀属于磷酸磷酸化激活剂（GKA），是全新机制降糖药，也是在此类药物之前世界首个完成Ⅲ期科学研究课题的GKA。这宣示着磷酸磷酸化（GK）自找到将近以来惜转变成为可喜临床成果。